موكسيسيليت دواء مضاد لمستقبلات ألفا-١ الأدرينالية يُستخدم في المسالك البولية لعلاج ضعف الانتصاب ويُعرف أيضاً باسم ثيموكسامين. يُستخدم قصير الأمد في متلازمة رينو الأولية التي تتسبب بتغير لون أصابع اليدين والقدمين استجابة للبرد، حيث تحسن أقراصه الدورة الدموية الطرفية.

تولازولين مركب مناهض غير انتقائي لمستقبلات ألفا الأدرينالية يعمل كموسع وعائي لعلاج تشنّجات الأوعية الطرفية، وقد استُخدم أيضاً مع نتروبروسيد الصوديوم لعكس التضيق الوعائي الحاد الناتج عن جرعات زائدة من بعض المنشطات لمستقبل 5-HT2A؛ وهو شائع في الطب البيطري لعكس التخدير الناجم عن الزيلازين.

تيربوتالين دواء منبّه لمستقبلات بيتا يعمل كموسع قصبي سريع المفعول ويستخدم لعلاج نوبات الربو القصيرة وتأخير الولادة المبكرة بكونه مرخياً لعضلات الرحم؛ يبدأ تأثيره الاستنشاقي خلال ١٥ دقيقة ويستمر حتى ٦ ساعات، وهو مركب راسيمي له آثار جانبية لدى الأم والجنين ويُمنع في الرياضة الأولمبية باستثناء الاستنشاق العلاجي المسبق.

بنبيوتولول دواء محصر لمستقبلات بيتا يُستخدم لعلاج فرط ضغط الدم، ويرتبط بمستقبل بيتا-١ وبيتا-٢ الأدريناليين ليصنَّف كمحصر غير انتقائي، كما يمتلك خواصًا محاكةً للودي وناهضًا جزئيًا لمستقبلات بيتا؛ رخصته من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية عام ١٩٨٧ وسُحب من الأسواق عام ٢٠١٥ دون أن يرتبط السحب بمخاوف تتعلق بالسلامة.

أسيبوتولول دواء حاصر لمستقبلات بيتا يُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم وعدم انتظام ضربات القلب البطيني والأذيني، ويُستعمل بعد احتشاء العضلة القلبية لدى مرضى ذوي خطورة عالية وفي متلازمة سميث ماجينس؛ يُمتص جيدًا ويخضع لاستقلاب كبدي ونصف عمر ٣–٤ ساعات، وتراوح الجرعة الفموية اليومية ٢٠٠–١٢٠٠ mg مع بدء منخفض وزيادات حذرة.