استقلاب الدواء هو التحويل الكيميائي الحيوي الذي يتعرض له الدواء داخل الجسم بواسطة إنزيمات متخصصة، بهدف جعله أكثر قابلية للإطراح أو تغيير فعاليته. تؤثر هذه العملية في مدة تأثير الدواء وشدته وسميته، وقد تؤدي إلى تعطيل المادة الدوائية أو تنشيطها أو إنتاج مستقلبات ضارة. يعد الكبد العضو الأهم في استقلاب الأدوية، غير أن أعضاء وأنسجة أخرى قد تشارك في هذه العمليات بدرجات مختلفة.