استقلاب الدواء عملية كيميائية حيوية يحول بها الجسم الدواء إلى مركبات أخرى غالباً أكثر قابلية للطرح. تتم هذه العملية أساساً في الكبد بواسطة إنزيمات متخصصة، وقد تؤدي إلى تعطيل الدواء أو تنشيطه أو تحويله إلى مستقلبات سامة في بعض الحالات. تمر كثير من الأدوية بمراحل أكسدة أو اختزال أو حلمهة ثم اقتران بمواد داخلية تزيد ذوبانها في الماء. تتأثر سرعة الاستقلاب بالعمر والوراثة وأمراض الكبد والتداخلات الدوائية والغذائية. وتحدد هذه العملية مدة تأثير الدواء وجرعته ومخاطر سميته.